2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melanocortin Receptor

Melanocortin Receptor (黑皮质素受体)

MC Receptor

黑皮质素 (MC) 受体是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的一个亚家族，其中不同亚型参与多种生理功能，如色素沉着、类固醇分泌、能量稳态和食物摄入。黑皮质素受体 (MCR) 家族由五种 G 蛋白偶联受体 (MC1R-MC5R) 组成。MC1R 控制色素沉着，MC2R 是下丘脑-垂体-肾上腺轴的重要组成部分，MC3R 和 MC4R 在能量稳态中起着重要作用，MC5R 参与外分泌功能。

MCR 由多种神经肽（称为黑皮质素）激活，包括促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 α、β 和 γ-黑素细胞刺激激素 (MSH)。黑皮质素来源于常见多肽前体阿片黑皮质素原的翻译后加工，主要在下丘脑和垂体中表达。

The melanocortin (MC) receptors represent a subfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs) where the different subtypes are involved in a wide range of physiological functions such as pigmentation, steroid secretion, energy homeostasis, and food intake. The melanocortin receptor (MCR) family consists of five G-protein-coupled receptors (MC1R-MC5R). MC1R controls pigmentation, MC2R is a critical component of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, MC3R and MC4R have a vital role in energy homeostasis and MC5R is involved in exocrine function.

MCRs are activated by a variety of neuropeptides, termed melanocortins, that include the adrenocorticotropic hormone (ACTH) andα, β and γ-melanocyte-stimulating hormones (MSHs). Melanocortins derive from post-translational processing of the common polypeptide precursor pro-opiomelanocortin, expressed mainly in the hypothalamus and pituitary.

Melanocortin Receptor 亚型特异性产品:

Melanocortin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0060A
    Tetracosactide acetate Agonist 99.53%
    Tetracosactide acetate 是 Tetracosactide (HY-P0060) 的醋酸盐形式。Tetracosactide acetate 是一种合成肽，可刺激肾上腺释放皮质类固醇 (如皮质醇)。Tetracosactide acetate 是黑皮质素-4 受体 (MC4R) 的激动剂，可激活人类 MC4R，EC50 为 0.65 nM。Tetracosactide acetate 目前用于溃疡性结肠炎和克罗恩病、青少年/成人类风湿性关节炎和骨关节病的研究。
    Tetracosactide acetate
  • HY-P1216A
    HS014 TFA Antagonist 99.87%
    HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
    HS014 TFA
  • HY-P3564
    (D-Ser1)-ACTH (1-24) (human, bovine, mouse, ovine, porcine, rabbit, rat) Activator 99.90%
    (D-Ser1)-ACTH (1-24) (human, bovine, mouse, ovine, porcine, rabbit, rat) 是促肾上腺皮质激素 (ACTH) 类似物。
    (D-Ser1)-ACTH (1-24) (human, bovine, mouse, ovine, porcine, rabbit, rat)
  • HY-P1922
    γ-2-MSH (41-58), amide Agonist 98.80%
    γ-2-MSH (41-58), amide 来源于 γ-2-MSH。γ-2-MSH 是一种 12 个氨基酸肽，为 POMC 的 N 末端片段，包含所有黑素皮质激素内源性激动剂配体共有的 His-Phe-Arg-Trp 构像。
    γ-2-MSH (41-58), amide
  • HY-11030
    SNT-207858 Antagonist
    SNT-207858 是一种选择性，可渗透血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。
    SNT-207858
  • HY-P5248
    Tetrapeptide-1 Agonist 99.80%
    Tetrapeptide-1 是一种具有抗氧化作用的生物活性肽，已被报道用作化妆品成分。
    Tetrapeptide-1
  • HY-P1518
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-10), human 98.26%
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-10), human 是一种促肾上腺皮质激素片段，仅在高浓度 (100 和 1000 nM) 时才具有弱的 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 效力。
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-10), human
  • HY-P3068
    ACTH (1-16) (human) 99.95%
    ACTH (1-16) (human) (Adrenocorticotropic hormone (1-16)) 是一种 ACTH 片段。ACTH (1-16) (human) 可改善实验性失血性休克的心血管功能和生存率。
    ACTH (1-16) (human)
  • HY-P99004
    hMC1R agonist 1 Antagonist
    hMC1R agonist 1 是一种有效的选择性 hMC1R 激动剂(EC50=3 nM)，hMC1R agonist 1 对 hMC1R 的选择性是 hMC3R (b>EC50=902 nM)，hMC4R (b>EC50=915 nM)，和 hMC5R (b>EC50=>1000 nM) 的 300 倍。hMC1R agonist 1 有研究和预防黑皮质素家族疾病的潜能。
    hMC1R agonist 1
  • HY-P1739
    ACTH (34-39) 99.88%
    ACTH (34-39) 是一种促肾上腺皮质激素片段。ACTH (34-39) 可用于应激相关睡眠障碍研究。
    ACTH (34-39)
  • HY-119808
    Terrein

    土曲霉酮

    		Inhibitor 99.44%
    Terrein 是一种黑色素生成抑制剂。Terrein 诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Terrein是铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 中的群体感应和 c-di-GMP 抑制剂。
    Terrein
  • HY-P1503
    ACTH (4-11) 98.48%
    ACTH (4-11) 是一种促肾上腺皮质激素片段，仅在高浓度 (100 和 1000 nM) 时才具有弱的 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 效力。
    ACTH (4-11)
  • HY-134046
    (-)-Isodocarpin

    大萼香茶菜甲素

    		Inhibitor 99.78%
    (-)-Isodocarpin (Isodocarpin) 是一种二萜类化合物，是一种有效的黑色素生成 (melanogenesis) 抑制剂，在 B16 4A5 细胞中的 IC50 为 0.19 μM。(-)-Isodocarpin 抑制酪氨酸酶、酪氨酸相关蛋白 (TRP)-1 和 TRP-2 mRNA 的表达。
    (-)-Isodocarpin
  • HY-P1558A
    ACTH (11-24) (acetate) Antagonist 99.88%
    ACTH (11-24) (acetate) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的一个片段，可诱导皮质醇释放。ACTH（11-24）可用于中枢神经系统的研究。
    ACTH (11-24) (acetate)
  • HY-P5247A
    Palmitoyl tetrapeptide-20 TFA Activator
    Palmitoyl tetrapeptide-20 (PTP20) TFA 是一种 α-MSH 激动剂仿生肽。Palmitoyl tetrapeptide-20 TFA 可通过激活 MC1-R (AC50: 0.16 nM) 通路、增强过氧化氢酶活性减少 H2O2 积累、并上调 SIRT1 活性等，促进头发色素沉着并延缓头发灰白进程。Palmitoyl tetrapeptide-20 TFA 可用于防脱发和改善头发灰白等方面的研究。
    Palmitoyl tetrapeptide-20 TFA
  • HY-107627
    MCL0020 Antagonist 99.93%
    MCL0020 是一种有效的选择性黑素皮质素 MC4 受体拮抗剂，IC50 为 11.63 nM。MCL0020 具有剂量依赖性，可显著减轻束缚应激诱发的厌食症，且不影响食物摄入。
    MCL0020
  • HY-P1215
    HS024 Antagonist
    HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
    HS024
  • HY-135014
    Undecylenoyl phenylalanine Antagonist
    Undecylenoyl phenylalanine 是 α-黑色素细胞刺激激素 (α-MSH) 和 β-肾上腺素能受体 (β-ADR) 的拮抗剂，可减少黑色素细胞中的黑色素生成，减少色素沉积，从而改善黄褐斑病变和日光性雀斑。
    Undecylenoyl phenylalanine
  • HY-148349A
    (2R,2R)-PF-07258669 Antagonist
    (2R,2R)-PF-07258669 是一种 MC4R (黑色素皮质素 4 受体) 拮抗剂。(2R,2R)-PF-07258669 可用于调节食欲和能量消耗的研究。
    (2R,2R)-PF-07258669
  • HY-19870C
    Setmelanotide monoacetate Agonist 99.71%
    Setmelanotide (monoacetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，作用于人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
    Setmelanotide monoacetate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Melanocortin Receptor Isoform Comparison

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