1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Melanocortin Receptor

Melanocortin Receptor (黑皮质素受体)

MC Receptor

The melanocortin (MC) receptors represent a subfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs) where the different subtypes are involved in a wide range of physiological functions such as pigmentation, steroid secretion, energy homeostasis, and food intake. The melanocortin receptor (MCR) family consists of five G-protein-coupled receptors (MC1R-MC5R). MC1R controls pigmentation, MC2R is a critical component of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, MC3R and MC4R have a vital role in energy homeostasis and MC5R is involved in exocrine function.

MCRs are activated by a variety of neuropeptides, termed melanocortins, that include the adrenocorticotropic hormone (ACTH) andα, β and γ-melanocyte-stimulating hormones (MSHs). Melanocortins derive from post-translational processing of the common polypeptide precursor pro-opiomelanocortin, expressed mainly in the hypothalamus and pituitary.

Melanocortin Receptor 相关产品 (91):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P3567
    (p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10) Antagonist
    (p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10) 是肾上腺皮质激素 (ACTH) 的衍生物,由垂体前腺产生和分泌。(p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10) 作为黑素皮质素 (MC) 受体拮抗剂,抑制 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 诱导的大鼠过度梳理行为。
    (p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10)
  • HY-P3645
    (Nle4)-α-MSH Agonist
    (Nle4)-α-MSH 是一种黑素细胞刺激激素 α-MSH (HY-P0252) 的合成类似物。(Nle4)-α-MSH 能够使青蛙皮肤可逆变黑,并在热碱处理后表现出延长的活性。
    (Nle4)-α-MSH
  • HY-B1456AR
    Fenoprofen (Standard)

    菲诺洛芬(Standard)

    Agonist
    Fenoprofen (Standard)是 Fenoprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Fenoprofen 可用于缓解关节炎(骨关节炎和类风湿性关节炎)的症状,例如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。Fenoprofen 是黑皮质素受体的变构增强剂。Fenoprofen 还增加 ERK1/2 的激活。
    Fenoprofen (Standard)
  • HY-P3553
    Alsactide Agonist
    Alsactide,是一种七肽类似物,是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 激动剂。Alsactide 可用于中枢神经系统的研究。
    Alsactide
  • HY-P1213A
    JKC363 TFA Antagonist
    JKC363 TFA 是一种选择性黑素皮质激素 MC4 受体拮抗剂,在 MC4 受体 (IC50=0.5 nM) 的亲和力比 MC3 受体 (44.9 nM) 高 90 倍。JKC363 TFA 阻断 α-MSH 对 TRH 释放的刺激作用。具有抗痛觉作用。
    JKC363 TFA
  • HY-P1210
    Lys-γ3-MSH(human) Agonist
    Lys-γ3-MSH(human) 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) 是一种有效的脂解激活剂,表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A,导致脂解。
    Lys-γ3-MSH(human)
  • HY-P0252B
    α-MSH free acid Agonist
    α-MSH free acid (α-Melanocyte-Stimulating Hormone free acid) 是 MC3RMC4R 激动剂,EC50 分别为 0.16 nM 和 5.6 nM。α-MSH free acid 刺激 MC3R 和 MC4R 的 cAMP 生成。
    α-MSH free acid
  • HY-P1210A
    Lys-γ3-MSH(human) TFA
    Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) TFA 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种有效的脂解激活剂,表观 EC50为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) TFA 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A,导致脂解。
    Lys-γ3-MSH(human) TFA
  • HY-P1214A
    γ1-MSH TFA Agonist
    γ1-MSH TFA 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂,对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。γ1-MSH TFA 在 MC4 (Ki=1318 nM) 上表现出约 40 倍的选择性。
    γ1-MSH TFA
  • HY-119808
    Terrein

    土曲霉酮

    Inhibitor
    Terrein 是一种黑色素生成抑制剂。Terrein 诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Terrein是铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 中的群体感应和 c-di-GMP 抑制剂。
    Terrein
  • HY-153660A
    Bivamelagon hydrochloride Agonist
    MC-4R Agonist 2 hydrochloride (实施例 1) 是一种 MC4R 激动剂,可用于肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的研究。
    Bivamelagon hydrochloride
  • HY-P2336A
    CCZ01048 TFA
    CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
    CCZ01048 TFA
  • HY-155189
    IIIM-8 Inhibitor
    IIIM-8 是一种黑色素生成抑制剂。IIIM-8 在体外和体内均能显著抑制色素的产生,而对成人表皮黑色素细胞 (HAEM) 没有任何细胞毒性。IIIM-8 可用于色素沉着症的研究。
    IIIM-8
  • HY-134046
    (-)-Isodocarpin

    大萼香茶菜甲素

    Inhibitor
    (-)-Isodocarpin (Isodocarpin) 是一种二萜类化合物,是一种有效的黑色素生成 (melanogenesis) 抑制剂,在 B16 4A5 细胞中的 IC50 为 0.19 μM。(-)-Isodocarpin 抑制酪氨酸酶、酪氨酸相关蛋白 (TRP)-1 和 TRP-2 mRNA 的表达。
    (-)-Isodocarpin
  • HY-P5247A
    Palmitoyl tetrapeptide-20 TFA Activator
    Palmitoyl tetrapeptide-20 (PTP20) TFA 是一种仿生肽,是 α-MSH 的激动剂。Palmitoyl tetrapeptide-20 TFA 能够保护滤泡黑素细胞,通过增强过氧化氢酶表达,激活黑素生成。
    Palmitoyl tetrapeptide-20 TFA
  • HY-P3659
    (D-Phe7)-α-MSH
    (D-Phe7)-α-MSH 是一种 α-MSH 类似物。
    (D-Phe7)-α-MSH
  • HY-P1216
    HS014 Antagonist
    HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
    HS014
  • HY-107627
    MCL0020 Antagonist 99.93%
    MCL0020 是一种有效的选择性黑素皮质素 MC4 受体拮抗剂,IC50 为 11.63 nM。MCL0020 具有剂量依赖性,可显著减轻束缚应激诱发的厌食症,且不影响食物摄入。
    MCL0020
  • HY-P3561
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) Antagonist
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段,AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R) 反向激动剂,以增加食物摄入量。
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human)
  • HY-N2466A
    Melanotan I acetate Agonist
    Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
    Melanotan I acetate